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作者:广东省药学会 惠州市第三人民医院 蔡燕辉
临床上常应用的控制心率的药物包括伊伐布雷定和β受体阻滞剂,但两者在药物作用机制上有着明显的差异。
伊伐布雷定是首个选择性、特异性窦房结If通道阻滞剂,减慢心率的同时不影响心肌收缩力和心脏传导。
适用于窦性心律且心率≥75次/分钟、伴有心脏收缩功能障碍的NYHA分级为Ⅱ~Ⅳ级的慢性心力衰竭患者,与标准治疗包括β受体阻滞剂联合用药,或者用于禁忌或不能耐受β受体阻滞剂治疗时。
伊伐布雷定片以口服方式为主,推荐起始剂量为5 mg,2次/d。
目前国内上市的伊伐布雷定药物剂型是普通片剂,有5 mg和7.5 mg两个规格可供选择。
和食物同服能使药物血浆暴露会增加,因此建议在早、晚进餐时服用。
剂量调整对于慢性射血分数降低的心力衰竭(HFrEF)患者,推荐起始剂量为5 mg,2次/d,进餐时服用。
≥75岁的老年患者应考虑起始剂量2.5 mg,2次/d。
治疗2周后,评估患者情况并调整剂量,使患者的静息心率控制在60次/分左右。
最大剂量7.5 mg,2次/d。
如果漏服或吐药,不需要补服,下次服药时记得要按时按量服用。
伊伐布雷定常见的不良反应为闪光现象(光幻视)和心动过缓。
为剂量依赖性,与伊伐布雷定的药理学作用有关。
心动过缓多发生在最初治疗的2~3个月内,应减量或停用药物,对于严重的心动过缓,应给予对症治疗。
(1)大环内酯类抗生素(例如克拉霉素、口服红霉素、交沙霉素、泰利霉素)为强效细胞色素P450酶3A4(CYP3A4)抑制剂,会抑制伊伐布雷定的代谢与清除,导致血浆浓度升高。
(2)禁止与具有降低心率作用的中效CYP3A4抑制剂维拉帕米或地尔硫䓬联合使用。
(3)应避免与延长QT间期的药物合并使用,因心率减慢会加重QT间期延长。
如有必要合并用药时,须对心脏进行严密监测。
与排钾利尿剂合并使用必须监测血钾,因为低钾血症会增加心律失常的危险,加上伊伐布雷定可能会引发心动过缓,两者联合作用是发生严重心律失常的易感因素,特别是长QT综合征的患者。
来源:岭南药学
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