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药问药答|替格瑞洛与氯吡格雷,两者抗血小板作用相同吗?有什么不一样?

2021-07-21作者:论坛报小璐资讯
其他非原创


在防治心脑血管疾病的时候,抗血小板治疗是非常重要的一个环节。可以阻止血小板聚集形成血栓,预防心肌梗死、脑梗死的发生。用于抗血小板治疗的常用药物中,除了经典的阿司匹林,还有氯吡格雷与替格瑞洛。


在药物作用机制上,氯吡格雷与替格瑞洛,都作用于血小板上的P2Y12受体。那么,两药作用机制相同,在药效上是否一样,有什么区别呢?


一、两者都是P2Y12受体拮抗剂


氯吡格雷与替格瑞洛,都是P2Y12受体拮抗剂,可以抑制二磷酸腺苷(ADP)与血小板上的P2Y12受体结合,从而抑制了ADP所介导的血小板聚集作用,预防血栓的生成,发挥对心脑血管的保护作用。


氯吡格雷与替格瑞洛,作用点相同,所以抗血小板的作用相似,两者可以分别与阿司匹林联用,组成“双抗”治疗方案,常用于急性冠脉综合征以及心脏支架、心脏搭桥的治疗。两者都可以替代阿司匹林,用于不能耐受阿司匹林者的心脑血管疾病的防治


二、两者作用机制有什么区别

两者的药物机制相同,但在起效时间上,替格瑞洛要快于氯吡格雷。所以对于急性冠脉综合征的患者,需要快速抑制血小板聚集时,如果有阿司匹林的用药禁忌,则可以优先选择替格瑞洛。


氯吡格雷与血小板P2Y12受体的结合不可逆,所以每天服用1次就可以持续产生抗血小板的作用。而替格瑞洛与血小板P2Y12受体的结合是可逆的,血药浓度半衰期在7小时左右,所以每天需要服药2次才能起到抗血小板作用。


三、抗血小板作用哪个强


在相关研究中显示,替格瑞洛的抗血小板作用,要强于氯吡格雷。预防心血管疾病,比如心肌梗死时,替格瑞洛的效果更好;而在预防脑血管疾病,比如脑卒中时,两者作用相似,没有明显区别。


由于替格瑞洛抗血小板的功能更强,因此在出血风险上,替格瑞洛也稍高于氯吡格雷,但是两者造成出血的发生率相似。以抗血小板的效果还有不良反应发生率综合来看,替格瑞洛为优先选择,如果不能耐受替格瑞洛,则可以选择氯吡格雷。



四、在使用限制上两者不同


高龄老人的凝血功能减弱,面临的出血风险增大,75岁以上的老年人群,如果需要进行“双抗”治疗,在阿司匹林的基础上,建议联合使用出血风险小一些的氯吡格雷


抗血小板药物有可能造成消化道损伤,有消化道疾病高风险的人,可以使用质子泵抑制剂(“拉唑”类药物)预防。但要注意的是,氯吡格雷为前体药物,需要通过CYP2C19酶代谢后才能发挥药效。而奥美拉唑、艾司奥美拉唑会抑制CYP2C19酶,使氯吡格雷药效降低,要避免使用。可以选择雷贝拉唑、泮托拉唑等其他质子泵抑制剂。


替格瑞洛主要由CYP3A4酶代谢,所以有酶抑制作用的酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素;以及有酶诱导作用的苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平等药物,都不宜与替格瑞洛联用


对于合并肾功能不全的人,在使用替格瑞洛的时候,肌酐升高的概率、肾脏相关不良事件的发生率,要高于使用氯吡格雷。所以肾功能不全的人,建议选用氯吡格雷


替格瑞洛的代谢产物会对尿酸代谢产生干扰,有可能诱发痛风。所以有高尿酸血症的人,建议使用氯吡格雷


总结一下,在抗血小板治疗时,替格瑞洛的效果强于氯吡格雷,被优先选择,但需要每日2次服药,依从性差。对于高龄人群、肾功能不全、有痛风的人,更适合使用氯吡格雷,副作用较少。药物需要在医生指导下使用,用药有疑惑,请及时咨询医生或药师。


本文首发于药师华子

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