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左氧氟沙星为第3代喹诺酮类抗菌药,是氧氟沙星的L型旋光体,其抗菌活性为氧氟沙星的2倍。主要通过抑制细菌DNA旋转酶活性,抑制细菌DNA复制和转录,杀灭细菌。
临床上主要用于敏感菌所致的呼吸系统、消化系统、泌尿生殖系统、皮肤软组织、骨髓、耳鼻喉科、妇科感染的治疗。左氧氟沙星为一线广谱抗生素,由于其抗菌谱广,抗菌作用强,耐药性低,组织渗透性好,不良反应发生率较低等优点而被临床广泛应用。
由于左氧氟沙星属于浓度依赖性抗菌药,现在提倡成人每日1次用药500 mg或750 mg。但是,这种大剂量用药安全性是因人而异的,对于特殊人群需要特殊对待。
典型病例
患者,女,45岁。糖尿病肾病史5年。因泌尿系统感染就诊,静滴左氧氟沙星400 mg/100 ml,1次/日,患者用药3天后,尿量减少,颜面部肿胀,尿常规检查提示有尿蛋白和红细胞。立即停用左氧氟沙星,对症处理,5天后症状消失,2周后,尿常规检查示尿蛋白和红细胞消失。
“药”领
糖尿病肾病是糖尿病常见的并发症,临床特征为蛋白尿及渐进性肾功能损害。药典2010年版《临床用药须知》明确说明,肾功能减退者应用左氧氟沙星时需谨慎,因左氧氟沙星主要经肾排出,肾功能减退时该药清除率减弱。当肌酐清除率为<50 ml/分时,需调整给药剂量,以免药物在体内积蓄。
值得注意的是,在有些左氧氟沙星注射液的药品使用说明书中,肾功能减退患者的用药方案与药典有明显的差异:血肌酐清除率为50~80 ml/分时,成人400 mg/日,分2次滴注;血肌酐清除率为20~49 ml/分时,首剂400 mg,以后每24小时200 mg;血肌酐清除率为10~19 ml/分时,首剂400 mg,以后每48小时200 mg。
实际上,肾功能正常者1次注射400 mg左氧氟沙星已容易诱发不良反应,此剂量给予肾功能明显减退患者时,势必形成持续的高血药浓度水平,增加了不良反应的发生率并加重患者的肾脏负担。
建议以药典为首要的用药参考依据,以保证患者的安全。
来源 基层医界 作者王树平 张美祥
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