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作用机制
氧氟沙星和左氧氟沙星同属于喹诺酮类抗菌药物,其作用机制为抑制细菌DNA拓扑异构酶Ⅳ和拓扑异构酶Ⅱ(DNA 旋转酶),从而抑制细菌的复制、转录、修复和重组,最终导致细菌死亡。
药物发展
喹诺酮类药物20世纪70年代发展以来,至今已有4代。
氧氟沙星于1985年在日本上市,属于第二代喹诺酮药物,由于在其化学结构式中将氟原子引入喹诺酮结构中,因此被称作“氟喹诺酮”。第二代喹诺酮药物对于革兰阴性菌活性高,但仅对少数阳性菌有抗菌活性。
左氧氟沙星于1994年在日本上市,是氧氟沙星的左旋体,属于第三代喹诺酮,由于其对社区获得性肺炎的主要病原菌有较强活性,因此又被称作“呼吸喹诺酮”。与第二代氟喹诺酮类药物相比,抗菌谱扩大为革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体等,抗菌活性也大大提高。
但是应当注意,随着喹诺酮类药物的广泛使用,耐药菌也在增加。因此具体选择药物时,应当根据当地的药敏情况或药敏试验的结果来决定。
适应证
由于氧氟沙星和左氧氟沙星的抗菌谱和活性有差异,因此两者在临床上的应用也有所不同:
药代学
注意事项
氧氟沙星与左氧氟沙星虽属于不同代喹诺酮药物,但是就其不良反应和注意事项有一些共通点:
1.肌腱炎和肌腱断裂
若患者合并其他危险因素(60岁以上、同时使用糖皮质激素、接受肾、心或肺移植、剧烈的体力活动、肾衰竭、既往肌腱损害),那么肌腱炎和肌腱断裂的可能性会一步升高
若患者出现疼痛、水肿、炎症或肌腱断裂,需要立即停用喹诺酮类抗生素
2.重症肌无力恶化
氟喹诺酮类抗生素会引起神经肌肉阻断,有重症肌无力史者应避免使用左氧氟沙星
超敏反应多发生于第一次用药后,若出现应立即停止使用左氧氟沙星,若严重需根据临床需要采取其他措施
喹诺酮类抗生素可能导致中枢神经系统症状,例如头痛、抑郁、焦虑、意识模糊、妄想、失眠,甚至自杀
若患者存在既往精神疾病史,例如癫痫等,应慎用喹诺酮类抗生素
中枢神经系统症状一般出现在第一次给药后,若患者出现这些反应,应立即停药,并采取适当的治疗措施
QT间期延长、低血钾患者(血钾未纠正)、同时使用其他QT延长的药物的患者应避免使用喹诺酮类抗生素
氟喹诺酮类药物可能使皮肤对于紫外线更为敏感,因此患者应当避免过度暴露于日光或紫外线
若发生光敏感性/光毒性则应停药
喹诺酮类抗生素应当与含以下成分的食品或药物至少间隔2小时服用:镁、铝、金属阳离子
患者应补充足够的水分,以阻止尿中药物浓度过高而形成结晶
来源呼吸新前沿 作者江丰
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