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口服,肠溶片应饭前用适量水送服。
(1)降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险:建议首次剂量为300 mg,嚼碎后服用以快速吸收,以后每天100~200 mg。
(2)预防心肌梗死复发:每天100~300 mg。
(3)脑卒中的二级预防,降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中以及稳定型和不稳定型心绞痛的发病风险:每天100~300 mg;动脉外科手术或介入手术如经皮冠状动脉腔内成形术(PTCA)、冠状动脉旁路术(CABG)、颈动脉内膜剥离术、动静脉分流术后,每天100~300 mg。
(4)预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞:每天100~200 mg。
(5)降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄>50岁者)心肌梗死发作的风险:每天100 mg。
口服。
(1)解热镇痛:每次0.3~0.6 g,每天3次;或需要时服用。
(2)抗风湿:每次0.6~1 g,每天3~4 g。
抗血小板聚集、解热、镇痛:治疗浓度范围约10 mg/dl。
抗炎:治疗浓度范围为15~30 mg/dl。
治疗风湿热:治疗浓度范围为25~40 mg/dl。
中毒浓度范围>40 mg/dl,致死浓度>100 mg/dl。
阿司匹林吸收后在体内迅速降解为主要代谢产物水杨酸,因此,阿司匹林过量后需要检测血清水杨酸浓度。
阿司匹林口服后经胃肠道完全吸收,吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸。阿司匹林和水杨酸血药浓度的达峰时间分别为10~20分钟和0.3~2小时。阿司匹林肠溶片相对普通片来说其吸收延迟3~6小时。
阿司匹林和水杨酸均和血浆蛋白紧密结合并迅速分布于全身,表观分布容积(Vd)为170 ml/kg。水杨酸的血浆蛋白结合率高达80%~90%,水杨酸能进入乳汁和穿过胎盘。
水杨酸主要经肝脏代谢,代谢物为水杨酰尿酸、水杨酚葡糖苷酸、水杨酰葡糖苷酸、龙胆酸、龙胆尿酸。由于肝药酶的代谢能力有限,水杨酸的清除呈剂量依赖性,因此,清除半衰期可从低剂量时的2~3小时到高剂量时的15小时。
水杨酸及其代谢产物主要从肾脏排泄。
1.胃肠道不适,如消化不良、胃肠道和腹部疼痛。罕见胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见胃肠道出血和穿孔,伴有实验室检查异常和临床症状。
2.由于阿司匹林对血小板的抑制作用,阿司匹林可能增加出血的风险。
3.严重的葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏症患者出现溶血和溶血性贫血。
4.肾损伤和急性肾衰竭。
5.过敏反应伴有相应的实验室检查异常和临床症状,包括哮喘症状、轻至中度皮肤反应。
6.呼吸道、胃肠道和心血管系统,包括皮疹、荨麻疹、水肿、瘙痒症、心血管-呼吸系统不适。极罕见的严重反应包括过敏性休克。
7.极罕见一过性肝损害伴肝氨基转移酶升高。
食物可降低本药的吸收速率,但不影响吸收量;合用乙醇使十二指肠黏膜损害增加,出血时间延长。
老年人由于肾功能下降,使用本药时易出现毒性反应。
甲氧氯普胺可增加水杨酸的吸收,尿酸化药和丙磺舒可减少水杨酸的排泄,尿碱化药和糖皮质激素可促进本药的排泄。
本文首发于人卫药学 节选自《治疗药物监测临床应用手册》
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