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今日学药|新一代非甾体抗炎创新药——艾瑞昔布

2022-06-11作者:论坛报小璐资讯
其他非原创


我国有大量膝骨关节炎和类风湿性关节炎患者,临床表现为关节肿胀、畸形、疼痛难忍,严重影响患者的生活质量。虽然难以根治,但是可以通过药物缓解疼痛,改善生活质量。艾瑞昔布是我国具有自主知识产权的第一个COX2选择性抑制剂,通过抑制环氧化酶-2达到抗炎、止痛作用。


艾瑞昔布于1999年启动临床前研究,2002年进入临床Ⅰ期,被科技部列入国家“863”计划,是获得全球化合物专利的新化学实体(NCE)药物。历经十多年研发最终问世,并于2011年6月获批。这对中国制药工业来说,是一个质的飞跃。

01
临床应用


临床用于缓解骨关节炎的疼痛症状,口服推荐剂量为每次0.1g/片,每日2次,餐后用药,疗程8周。多疗程累积用药时间暂限定在24周内。


根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。

02
服用方法

服药前,先喝一口水湿润咽喉部,避免药物粘到口腔或食道壁上。


餐后坐位或站立温水送服,注意服药后不宜立即躺卧,待活动一段时间才可躺下。需整片吞服,禁止咀嚼,掰开或压碎。


勿用茶水、咖啡、可乐、豆浆、牛奶等饮料送服。


03
用药须知


1. 作为一种非甾体抗炎药,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和中风的风险增加,其风险可能是致命的。


有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。


为了使接受本品治疗的患者发生心血管不良事件的潜在风险最小化,应尽可能在最短疗程内使用最低疗效剂量。患者需警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,如有应立即就诊。


2. 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都有可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。


既往有溃疡性结肠炎、克隆氏病的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者使用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应立即停药。


老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。


3. 高血压患者应慎用非甾体抗炎药,本品可导致新发或原发的高血压症状加重,与噻嗪类利尿剂合用会影响其疗效,治疗过程中应密切监测血压。


4. 有心力衰竭(如体液潴留和水肿)的患者应慎用。


5. 长期使用非甾体抗炎药会导致肾乳头坏死和其他肾脏损害。


6. 可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征和中毒性表皮坏死溶解症,如出现应立即停用本品。


7. 长期应用本品的患者如果出现任何贫血或失血,应立即停药检查血红蛋白和血细胞比容。


来源 PSM药盾公益 作者上海市皮肤病医院药剂科 朱晨

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