【临床应用】

1.适应证  口服用于因长期服用广谱抗生素引起的难辨梭状杆菌所致的假膜性结肠炎或葡萄球菌性肠炎。静脉滴注用于治疗耐甲氧西林葡萄球菌所致的感染，亦用于不能使用其他抗生素（包括青霉素、头孢菌素类）或使用其他抗菌药无效的葡萄球菌、肠球菌、棒状杆菌、类白喉杆菌属等所致的感染（如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染等）；防治血液透析患者由葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染。

2.用法用量

（1）成人

1）静脉滴注：一日2 000mg，分次给药，每6小时500mg或每12小时1 000mg，推荐给药浓度为5mg/ml，静脉滴注时间至少为60分钟或给药速度不高于10mg/min；对于需要限制液体量的患者，浓度应不超过10mg/ml。

2）口服：一日500～2 000mg，分3～4次服用，连用7～10日。

（2）儿童

1）静脉滴注：一次10mg/kg，q.6h.，每次滴注时间至少为60分钟。

2）口服：一日40mg/kg，分3～4次用药，连续用药7～10日。

（3）新生儿及婴儿：初始剂量为一次15mg/kg，之后为一次10mg/kg。出生1周者，q.12h.；1周～1个月者，q.8h.。每次滴注时间至少为60分钟，并密切监测血药浓度。

（4）肾功能不全及老年患者：一日剂量以毫克（mg）为单位，约为GRF(ml/min)的15倍。①对于轻至中度肾功能不全患者，其初次剂量亦应不少于15mg/kg，以便于迅速达到治疗血清浓度；维持剂量为1.9mg/kg，q.24h.；②对于严重肾功能不全患者，由于给予0.25～1g，可能数日才给药1次，而不是以每日的需求为准；③对于无尿患者，每7～10日给予1g。

【治疗窗】监测第4次给药达到稳态浓度后下一次给药前的血药谷浓度，参考范围为10～20mg/L，复杂性感染维持在15～20mg/L（HPLC、FPIA、CMIA、MIA、ELISA）。

【药动学特征】

1.吸收  本药口服难以吸收，胃肠道炎症时有少量吸收，多采取静脉给药。可进入腹腔膜，腹腔给药后60%能在6小时内吸收。

2.分布  分布广泛，静脉给药的表观分布容积可达0.43～1.25L/kg，多进入组织和体液中，胆汁中也有少量发现，可透过胎盘和乳汁，但难以透过血脑屏障，临床常用于与其他药物联用治疗脑膜炎；万古霉素进入肺组织内的浓度与相同时间的血清药物浓度的相关性有限（约为血清药物浓度的25%）；万古霉素进入糖尿病患者的软组织中的量会明显减少。血浆蛋白结合率为55%。

3.代谢与排泄  静脉给药本药极少或不代谢。肾功能正常者的t_1/2平均为6小时（4～11小时），肾功能不全者可延长；小儿为2～3小时。

静脉给药的80%～90%在24小时内排泄进入尿中，药物消除能力与肌酐清除率直接相关。严重疾病、烧伤、透析和老龄患者的药物清除能力有显著改变。新生儿的清除率（Cl）为0.63～1.5ml/（min·kg），成人为0.71～1.31ml/（min·kg）。

【不良反应】

1.胃肠道  偶有假膜性结肠炎发生。口服可有腹痛、腹泻、恶心、呕吐、口腔异味感、胃肠胀气等症状。

2.肌肉骨骼系统  快速静脉滴注时或之后可能出现胸部和背部肌肉抽搐。

3.血液  有可逆性中性粒细胞减少的报道，停药后可迅速恢复正常。也有用药后出现嗜酸性粒细胞增多、血小板减少的报道，罕有可逆性粒细胞缺乏（粒细胞少于500/L）的报道。

4.过敏反应  偶见过敏反应，表现为药物热、寒战、恶心、嗜酸性粒细胞增多、皮疹、史-约综合征、中毒性表皮坏死松解症。快速静脉滴注时或之后还可能出现类过敏反应，包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒及身体上部潮红或疼痛。

5.泌尿生殖系统  少数患者用药后可出现血尿素氮、血清肌酐升高或间质性肾炎，多发生在与氨基糖苷类药合用或原本患者有肾功能不全时，停药后大多数患者的氮质血症可消失，口服可见尿路感染。

6.肝脏  可出现黄疸、肝功能异常（谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高）。

7.心血管系统  低血压（伴有面部潮红），口服可见周围性水肿。

8.中枢神经系统  寒战、药物热、疲劳、头痛。

9.耳  耳毒性。

10.其他  静脉给药时可出现注射部位剧烈疼痛，有注射部位出现静脉炎的报道。