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阅读要点
抑酸剂是急性非静脉曲张性上消化道出血( ANVUGIB)治疗原则中的重要治疗药物,可迅速提高胃pH≥6,赢得确诊及特异性治疗的时间。目前临床最常用的抑酸剂为质子泵抑制剂(PPI)。临床需根据患者的出血程度予以适宜的药物治疗方案,如药物选择、用法用量及用药疗程。
闪洁琳
主管药师 北京大学第三医院海淀院区
临床情况
患者,男,56岁,因“反复黑便1周,每日3次,每次量约10~20 ml,不伴有头晕、心慌”入院,目前生命体征平稳,入院检测血常规: WBC 10.9x109/L,N% 67.7%,Hb 105 g/L;粪便潜血(+);胃镜示:胃溃疡(A1期),HP(-)。
临床诊断:胃溃疡并出血。
用药
注射用泮托拉唑 40 mg + 0.9%氯化钠注射液100 ml 8 mg/h持续静脉泵入
点评结果
泮托拉唑8 mg/h持续静脉泵入,属治疗药物用法用量不适宜的情况。
分析
我国国家卫生健康委发布的《质子泵抑制剂临床应用指导原则(2020年版)》(后简称为《原则》)中质子泵抑制剂(PPI)用于上消化道出血的治疗方案及口服质子泵抑制剂标准剂量/低维持剂量如下:
本例患者仅表现为黑便,量少,不伴有头晕、心慌,Hb 105g/L,出血量较小,属上消化道出血低危分级,根据《原则》予标准剂量PPI静脉输注 2次/d。不必要予以PPI 8 mg/h持续静脉泵入。
《原则》中在上消化道出血高危分级时,建议大剂量PPI(如艾司奥美拉唑80 mg静脉注射30 min + 8 mg/h持续静脉输注71.5 h),可视具体情况适当延长大剂量PPI疗程,之后标准剂量40mg静脉输注 2次/d,3~5d。这种给药方式我们也俗称PPI 808方案[1]。静脉注射加倍的PPI,使PPI快速达到血药浓度,后维持泵入,保持血药浓度,以达到稳定的控制胃酸分泌、促进溃疡愈合及胃内的血凝块形成,进而起到止血及治愈的目的。
药物使用疗程及序贯治疗方面 上消化道活动性出血停止、可以进食等为静脉用PPI疗程的参考依据,考虑停药或口服PPI序贯治疗。
在药物选择方面必要注意 ① 第一代 PPI 包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,第二代 PPI 有雷贝拉唑、艾司奥美拉唑、艾普拉唑。相比第一代 PPI,第二代 PPI 起效更快、24 小时持续抑酸效果更好,个体差异较少;② 宜选择作用稳定、疗效较好、受细胞色素P450酶系中CYP2C19基因多态性影响较小的PPI,如艾司奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑。
注[1]:关于PPI 808方案的描述(PPI 80 mg 静注,8 mg/h 维持 72 h)在 ACG 颁布的《溃疡出血患者处理指南》中“有活动性出血、未出血的裸露血管或黏附血凝块的患者,在内镜下治疗成功后应给予静脉 PPI 治疗,建议首剂大剂量静脉推注 80 mg 后,8 mg/h 连续输注 72 小时(强推荐,高质量证据)。”其中未提及具体的质子泵抑制剂种类,只是说 PPI 在该情况下适用该方案。
查询广东省药学会《预防性使用质子泵抑制剂及处方精简专家指导意见》,其中关于医源性上消化道黏膜损伤中提到:若发生内镜术后迟发性出血,高危患者推荐大剂量方案,如艾司奥美拉唑 80 mg 静注,8 mg/h 维持 72 小时。这里提到具体的PPI制剂为艾司奥美拉唑(曾用名:埃索美拉唑)。
《急性上消化道出血急诊诊治流程专家共识》大剂量埃索美拉唑被推荐为急性上消化道大出血紧急处理的药物选择之一,使用方法:埃索美拉唑 80mg 静脉推注后,以8 mg/h的速度持续静脉泵入或滴注。
在急性上消化道出血紧急处理和内镜术后迟发性出血高危患者可以适用PPI 808方案,艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是被推荐用于PPI 808方案治疗的首选药物。
2020年国家卫生健康委发布的《原则》更为细致且准确的描述了PPI 808方案的给药方法。并对不同PPI的作用特点及药物相互作用可能等作以比较,对于临床中不同病例必要时可以予以个体化的治疗方案。
互动问题
1.消化性溃疡引起上消化道出血,口服PPI序贯治疗时PPI的用法用量?
2.口服泮托拉唑的标准剂量和低维持剂量分别是?
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