茶碱类药物是一类支气管扩张剂，主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘,临床较为常用的有氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等。本文将从基本特性、临床应用、不良反应、配伍稳定性等方面介绍这三种茶碱类药物。

氨茶碱为黄嘌呤类药物，为茶碱与乙二胺复盐，含茶碱77%~83%，其药理作用主要来自茶碱。氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺苷（cAMP）的水解，使细胞内cAMP含量升高，气道平滑肌舒张；也可促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放，使气道平滑肌β受体兴奋，间接舒张支气管；还能拮抗内源性腺苷诱发的支气管痉挛。氨茶碱的药理作用还包括：抗炎和免疫调节、增强呼吸肌的收缩力、兴奋呼吸中枢、利尿和强心作用。

氨茶碱主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿以缓解喘息症状，也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

多索茶碱是新一代甲基黄嘌呤的衍生物，其第7位具有二氧戊环亚甲基基团，具有比茶碱更优的药理学特征。多索茶碱可抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺苷的水解，增加细胞内cAMP水平，使支气管扩张。多索茶碱也可通过缩短开放时间和延长关闭时间降低钙激活钾通道的开放概率，减少哮喘气道平滑肌中肥大细胞的浸润。

多索茶碱主要用于支气管哮喘、喘息性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。主要优点是安全范围大，不良反应少。

二羟丙茶碱是茶碱N-7位上被二羟丙基取代的衍生物，对呼吸道平滑肌有直接作用，能够兴奋膈肌、呼吸中枢，使得患者微血管通透性降低，肺血管阻力减小。

二羟丙茶碱适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也用于心源性肺水肿引起的哮喘。二羟丙茶碱对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱药动学区别

注：二羟丙茶碱起效时间、持续时间、生物利用度具体数值无资料。

支气管扩张作用 多索茶碱>氨茶碱>二羟丙茶碱

多索茶碱在松弛气道平滑肌的强度是氨茶碱10倍以上，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿，效果是氨茶碱的10~15倍，适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎，急性支气管痉挛患者用药后可迅速缓解症状。且多索茶碱的起效迅速，药效持续时间长，对心血管系统、中枢神经系统、消化系统等的影响较小，不良反应较少，比传统药物氨茶碱疗效高且毒性低。

强心作用 氨茶碱>二羟丙茶碱

氨茶碱可直接作用于心脏，增强心肌收缩力和增加心输出量。二羟丙茶碱心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10，对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

抗炎及免疫调节作用

氨茶碱具有抗炎和免疫调节作用，能稳定肥大细胞、嗜碱性粒细胞细胞膜。小剂量氨茶碱（5~10mg/Ｌ）就可抑制支气管黏膜的嗜酸性粒细胞浸润；抑制肥大细胞释放炎症递质。

 利尿作用

氨茶碱产生尿量和尿钠排泄呈剂量依赖性增加；多索茶碱具有轻微利尿作用，但不增加钠排泄。

氨茶碱  碱性较强，局部刺激性大，口服容易引起胃肠道刺激症状，口服疗效不及静脉给药。
安全范围较小，其中毒浓度和有效浓度较为接近，使用不当易引起中毒甚至死亡。血药浓度40~60mg/Ｌ为绝对中毒浓度，患者可出现中枢神经症状、惊厥、致死性心律失常；血药浓度＞60mg/Ｌ时，患者可出现昏迷，甚至死亡。

多索茶碱 多索茶碱是一种安全系数高的平喘药，对心血管系统、中枢神经系统和消化系统等作用小，副作用小，安全范围大。正常应用剂量内对心律不产生影响，较高剂量时对心律、消化道平滑肌有影响。

二羟丙茶碱  二羟丙茶碱作用较弱，不良反应较少。剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠等，甚至可发生脱水和惊厥等症状，严重者呼吸、心脏骤停。

未完待续

来源：呼吸新前沿