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质子泵抑制剂与他克莫司可以联用吗？ | 药物处方点评第②期

2023-07-27作者：论坛报小璐资讯

原创

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阅读要点提示：

质子泵抑制剂（PPI）可能与他克莫司产生相互作用，当需要联合使用时，该如何选择PPI并开展药学监护呢？

质子泵抑制剂与他克莫司可以联用吗？

案例经过

患者，男，70岁

诊断：上消化道出血十二指肠溃疡出血食管溃疡出血；肝移植术后；

实验室检查：HGB 89 g/l，他克莫司血药浓度4 ng/ml。

用药：艾司奥美拉唑注射液80 mg静脉输注，之后8 mg/h静脉泵入，3日后改为40 mg bid 静脉滴注。长期口服他克莫司0.5 mg q12h。

入院治疗6天后复查他克莫司血药浓度8.4 ng/ml。

点评

艾司奥美拉唑与他克莫司联合使用后产生了相互作用，抑制CYP3A4介导的他克莫司代谢，导致他克莫司的血药浓度升高。属于不适宜处方，联合用药不适宜。

分析

PPI能提高胃内pH，治疗消化性溃疡，还可促进血小板聚集和纤维蛋白凝块的形成，避免血凝块过早溶解，有利于止血和预防再出血。大剂量艾司奥美拉唑80 mg 静脉注射+8 mg/h持续输注72h可显著减少术后再出血风险，还可降低再次内镜治疗率、手术率及病死率。PPI在体内主要经过CYP2C19和CYP3A4代谢，且对CYP2C19和CYP3A4、P-糖蛋白等转运体存在不同程度的抑制作用。本例患者因为肝移植术后需要长期口服他克莫司预防排异反应。他克莫司经肝脏CYP3A4代谢，艾司奥美拉唑可抑制他克莫司代谢，从而增加他克莫司血药浓度。患者入院时他克莫司血药浓度4 ng/ml，联合使用艾司奥美拉唑6天后复查他克莫司血药浓度8.4 ng/ml。参考《质子泵抑制剂优化应用专家共识》,当他克莫司需要与PPI联用时，建议开展他克莫司血药浓度监测，并且选用相互作用影响较小的药物如泮托拉唑、雷贝拉唑或艾普拉唑。

用药建议

停用艾司奥美拉唑，换用艾普拉唑10 mg qd ivgtt。7日后复测他克莫司血药浓度3.8 ng/ml。

互动小问题

质子泵抑制剂需要与他克莫司联合使用时，该如何选择用药？

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