壹生资讯-药学笔记|「司美格鲁肽」该怎么正确使用？

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药学笔记|「司美格鲁肽」该怎么正确使用？

2022-10-12作者：论坛报小璐资讯

非原创

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司美格鲁肽适用人群

2021年6月4日，司美格鲁肽注射液（2.4毫克，每周一次）正式获美国食品与药物管理局（FDA）批准用于肥胖或超重成人的慢性体重管理。作为降低饮食热量和增加体育活动的辅助手段，用于初始体质指数（BMI）符合条件成人的长期体重管理。

包括：① BMI≥30kg/m²（肥胖）；② BMI≥27kg/m²（超重）并伴有至少一种体重相关并发症（如高血压、2型糖尿病或血脂异常）。

但需要注意的是，司美格鲁肽在我国还并未批准用于减肥。国内适应证有以下几种：

适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制：在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。

适用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。

同时，因为司美格鲁肽用于减肥的剂量要远大于治疗糖尿病的剂量，所以在我国上市的司美格鲁肽的规格偏小（最大一次剂量1 mg），并不一定能使使用者达到显著减肥的效果。

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如何正确使用？

一般来说，每周一次，皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或上臂。可在一天中任意时间注射，无需根据进餐时间给药。每次注射都要改变注射位点。如需改变注射时间，两次注射至少间隔2天(＞48小时)。选择新的给药时间后，最好继续每周给药一次。

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禁忌/谨慎使用人群

对本品活性成分或本品中任何辅料过敏者禁用；有甲状腺髓样癌(MTC)个人既往病史或家族病史禁用；2型多发性内分泌肿瘤综合征患者(MEN2)禁用；孕妇禁用；哺乳期妇女请咨询医生后谨慎使用。

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作用原理究竟是什么呢？

司美格鲁肽是一种GLP-1类似物，与人GLP-1有94%的序列同源性。GLP-1是一种通过GLP-1受体介导而对葡萄糖代谢产生多种作用的生理激素，可通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌来降低血糖，两者均为葡萄糖依赖性。司美格鲁肽可选择性地结合并激活GLP-1受体来发挥作用。

司美格鲁肽还有轻微延迟餐后早期胃排空的作用，使人产生饱腹感，减少食物的摄入。

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司美格鲁肽较同类

GLP-1 受体激动剂的优势

降糖效果卓越 SUSTAIN China临床研究结果显示，在中国糖尿病人群中，司美格鲁肽可有效降低糖化血红蛋白水平，最高降低幅度达1.8%，糖化血红蛋白水平的达标率高达86.1%，且低血糖发生概率极低。进一步研究分析显示，司美格鲁肽能显著改善2型糖尿病患者β细胞应答水平至健康人水平，实现按需降低糖化血红蛋白水平，无论患者是高基线糖化血红蛋白或者接近于7%，司美格鲁肽均可使平均糖化血红蛋白水平降至7%以内。

半衰期长，使用方便 尽管其他几个GLP-1 受体激动剂也可以实现每周一次注射，但是司美格鲁肽经过改造后半衰期延长为7d，比度拉糖肽和洛塞那肽都要更长，实现每周一次注射的频率，大大减少了注射次数，提高患者依从性。皮下注射之后，司美格鲁肽经过吸收、分布、代谢和排泄，这里需要注意的是，司美格鲁肽代谢方式类似大分子蛋白，没有特定的代谢器官，而是在组织中广泛代谢，因此用药不受肝肾功能影响。

心血管保护作用 司美格鲁肽还能够显著改善多项心血管代谢危险因子，更好地综合有效管理那些包括超高体重、血压和超高血脂等在内的多种人体心血管危险影响因素。

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服用后有什么不良反应呢？

最常见的不良反应为恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、头痛、疲劳、消化不良、头晕、腹胀、嗳气、肠胃胀气、肠胃炎、胃食管反流病和2型糖尿病患者低血糖。

用药后还可能出现急性胰腺炎（可表现为突然发作的持续性上腹部剧烈疼痛，伴有腹胀、恶心、呕吐，且呕吐后疼痛不缓解），如果怀疑出现胰腺炎，请就诊。

来源北京医管作者冯于洛曾艳