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一位老年朋友问华子,他有房颤,所以医生让他服用利伐沙班预防脑梗,每天20mg。但他担心吃药过多有脑出血的风险,自己改成了每天10mg,会不会有什么问题。
华子说,不建议他服用10mg的剂量。在利伐沙班的药品说明书中,虽然有低剂量的用法,但每天10mg的剂量只限于下肢关节(髋关节、膝关节)手术后预防深静脉血栓。有房颤者预防脑梗死,需要使用每天20mg,有特殊情况时才可以减为每天15mg。
一、利伐沙班可以预防静脉血栓
在人体血液凝固过程中,凝血因子的激活是重要的一环,参与血小板的聚集和纤维蛋白的形成。下肢深静脉血栓、左心房颤动导致的心房挂壁血栓,都与凝血因子异常激活有关。
动脉中的血栓主要与血小板聚集有关,所以利伐沙班与抗血小板的阿司匹林、氯吡格雷等药物的作用机制不同,不能互相替代。
利伐沙班可以高选择性抑制凝血因子Xa,中断“凝血瀑布”的内源性和外源性途径,可以预防静脉血栓的生成。对下肢深静脉血栓导致的肺栓塞、心房挂壁血栓导致的脑梗死,都有较好的预防作用。
二、不同部位血栓用药剂量不同
在使用利伐沙班时,需要注意所用剂量的区别。在用于下肢深静脉血栓预防时,所用剂量是每日10mg。做下肢手术者,在伤口止血后的6~10小时就可以服药。髋关节手术服药疗程为35天,膝关节手术服药疗程为14天。
在用于房颤预防脑梗死时,所用剂量是每日20mg,大于75岁、体重较低者或是肾功能不全(肌酐清除率在30~49之间)者,可以酌情服用每日15mg。肌酐清除率低于30者不能使用利伐沙班。
需要注意的是,有很多人,包括一些医生担心服用标准剂量的利伐沙班会引起出血风险,而减少用药剂量,使用每天10mg的剂量预防脑梗。但减少用药剂量,会增加发病的可能性,而且并不能显著减少脑出血的发生率。
在中国台湾及美国等多个研究中,采取低剂量服药与使用标准剂量相比,脑梗死发生率增高了2.75倍,心梗风险也会增高,心血管疾病的再住院率增加,而出血风险相似。
也就是说,使用低剂量的利伐沙班预防脑梗死,没有试验数据支持,而且可能会导致预防脑梗死的有效性降低。
三、不同剂量服药时间不同
在服用利伐沙班的时候,如果是服用10mg,可以空腹或是饭后服用,生物利用度基本上可以达到80%~100%。
但是服用较大剂量利伐沙班的时候,如果在空腹状态下服用,就有可能吸收不完全,生物利用度只能达到66%。在2019年英国报告有一些服用15mg、20mg利伐沙班的人发生了血栓,可能就是因为空腹服药的原因。
所以在服用15mg或是20mg的利伐沙班时,需要与食物同服,可以大幅提升生物利用度,获得较好的药效。
总结一下,在使用利伐沙班预防血栓的时候,用于预防深静脉血栓时为每日10mg,可以空腹服用;用于房颤挂壁血栓预防脑梗死时为每日20mg,需要与食物同服。没有特殊情况时,不建议使用低剂量的利伐沙班。
来源:药师华子
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