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α受体阻滞剂临床合理使用细则

2022-06-15作者：论坛报沐雨经验

高血压非原创

α受体阻滞剂的作用机制明确，降压效果肯定，安全性较高，适应人群较广，且具有改善糖脂代谢、保护肾功能等优势。尽管α受体阻滞剂并非高血压一线治疗药物，但对于难治性高血压以及合并良性前列腺增生、血糖血脂异常、慢性肾脏病等有显著疗效；对于高血压急症、嗜铬细胞瘤、原发性醛固酮增多症筛查等也具有重要的临床应用价值。

α受体阻滞剂的代表药物

α受体阻滞剂可按照其与α受体结合时间的长短分为短效与长效α受体阻滞剂两大类。短效的与α受体结合较弱，维持时间较短，作用温和，代表药物有酚妥拉明和妥拉唑啉等。长效的作用持续时间长，药效持久，降压效果显著而稳定，是目前临床常用的降压药，代表药物为多沙唑嗪、特拉唑嗪等。多沙唑嗪有普通片及缓释片两种剂型，缓释片的血浆药物浓度较平片更为平稳，作用时间更久，降压效果更平稳。

附表：α受体阻滞剂不同剂型的药代动力学特征与用法

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附表：常用α受体阻滞剂的药理学特点

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α受体阻滞剂治疗高血压的作用机制

交感神经异常激活是高血压发病机制之一，其导致的外周阻力增加，也是原发性高血压基本血流动力学特点之一。α肾上腺素能受体是交感神经发挥作用的两种主要受体之一，阻断位于血管平滑肌细胞上的α1受体，可抑制交感神经活性，舒张阻力与容量血管，降低外周血管阻力，减少舒张期心脏负荷，增加器官血流量，改善组织灌注，有效降低血压。有些α受体阻滞剂如乌拉地尔等兼具兴奋中枢5-羟色胺能神经元抑制交感神经的作用，可双重抑制中枢与外周交感神经活动，降压效果更加显著。

α受体阻滞剂的指南推荐

（1）《中国高血压防治指南(2018年修订版）》推荐α受体阻滞剂用于以下强适应证：原发性高血压（包括难治性高血压、高血压合并良性前列腺增生、高血压合并高脂血症等）、同时推荐用于继发性高血压（包括嗜铬细胞瘤、副神经节瘤等）。

（2）2021年《高血压基层合理用药指南》纳入2种α受体阻滞剂：乌拉地尔与酚妥拉明。乌拉地尔针剂用于高血压危象及重度、极重度、难治性高血压患者紧急快速降压治疗，酚妥拉明针剂用于嗜铬细胞瘤引起的高血压危象。此外，口服乌拉地尔与其他α受体阻滞剂适应证一致，用于原发性高血压、嗜铬细胞瘤导致的继发性高血压及肾性高血压等。

α受体阻滞剂的临床应用

（1）难治性高血压：α受体阻滞剂可作为难治性高血压联合治疗方案的第四或第五种降压药。

（2）原发性醛固酮增多症筛查：推荐α受体阻滞剂作为原发性醛固酮增多症筛查期间的降压药。

（3）嗜铬细胞瘤：推荐α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤术前控制血压及高血压危象治疗（一线降压药）。

（4）高血压合并良性前列腺增生：多沙唑嗪、特拉唑嗪用于高血压合并良性前列腺增生患者的降压治疗，具有降低血压和改善良性前列腺增生症状双重疗效。

（5）高血压合并慢性肾脏病：推荐多沙唑嗪、特拉唑嗪用于高血压合并慢性肾脏病患者的附加降压治疗。

（6）高血压合并代谢综合征：多沙唑嗪、特拉唑嗪用于高血压合并代谢综合征的降压治疗，具有改善糖脂代谢的额外获益。

（7）高血压急症：推荐静脉使用乌拉地尔作为控制高血压急症的一线临床用药。

附表：α受体阻滞剂的适应证

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α受体阻滞剂的注意事项及用药监护

（1）α受体阻滞剂的主要不良反应为体位性低血压、心动过速、鼻塞等，也可引起恶心、呕吐、腹痛，诱发或加剧消化道溃疡，少数患者出现嗜睡、乏力等中枢症状，故体位性低血压、近期心肌梗死、胃肠道梗阻患者禁用，胃炎、胃溃疡、心力衰竭患者慎用。

（2）α受体阻滞剂静脉注射过快可引起心动过速等心律失常，诱发或加剧心绞痛，故冠心病患者慎用。

（3）有喹唑啉类药物过敏史的患者，禁用多沙唑嗪、特拉唑嗪等唑嗪类α受体阻滞剂。

（4）如患者血压未控制，α受体阻滞剂可与β受体阻滞剂、ACEI、ARB、CCB、噻嗪类利尿剂联合应用，但一般不作为首选，通常在一线降压药物联合治疗血压仍不达标时使用。

（5）与β受体阻滞剂联合用于嗜铬细胞瘤患者降压治疗时，应先使用α受体阻滞剂，再使用β受体阻滞剂；停药时先停用β受体阻滞剂，再停用α受体阻滞剂。

（6）难治性高血压患者合并高尿酸血症不宜使用利尿剂时，或长期使用β受体阻滞剂导致男性性功能障碍等不良反应时，均可考虑优先使用α受体阻滞剂作为ACEI+CCB的第三种降压药。

（7）乌拉地尔等短效α受体阻滞剂应根据临床需要使用，常为短时间内一次性给药。

（8）特拉唑嗪、多沙唑嗪等长效α受体阻滞剂应根据剂型不同给药，通常普通片应在每晚睡前服用，而缓释剂型可根据血压情况在睡前或白天服药。

（9）充血性心力衰竭是高血压严重的并发症，暂不推荐合并心力衰竭的患者选择α受体阻滞剂进行降压治疗（“临床用药评价”公众号注：α受体阻滞剂是否增加心力衰竭风险尚需进一步研究）。

（10）α受体阻滞剂在应用过程中可能出现体位性低血压，初次使用或停药后再次使用者要特别注意。建议患者初始用药时睡前服用，尽量不要开车，或者从事一些危险性工作，以降低体位性低血压的风险。在使用α受体阻滞剂的过程中需监测立位血压，以预防体位性低血压的发生。如若发生，应迅速安排平躺，并可予快速饮水扩大血容量，还可以采取收缩肌肉等措施加大外周血管阻力，增加回心血量，如抬脚趾、双腿交叉收缩、抬腿等。夜间睡眠时床头可抬高10cm，以减少夜间高血压和夜尿的风险。

（11）α受体阻滞剂除了体位性低血压不良事件，还包括头晕、头痛、眩晕、嗜睡、心悸、心动过速、腹痛、消化不良、口干、恶心等。普通片的不良反应率较缓释片高，因此建议优先选择缓释剂型，并提醒患者缓释剂型应完整吞服，不应咀嚼、掰开或碾碎。

（12）α受体阻滞剂不良反应发生风险具有剂量依赖性，在起始治疗时应密切监测患者血压以调整用药剂量。“剂量滴定”是使用α受体阻滞剂的最佳用药调整方案，即建议缓慢增大剂量，以观察患者血压、心率等的变化，同时结合患者的耐受性确定个体化的维持治疗剂量。

来源：临床用药评价

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