壹生资讯-医学笔记|四种常用碳青霉烯类抗菌药物的对比

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医学笔记|四种常用碳青霉烯类抗菌药物的对比

2022-08-14作者：论坛报小璐资讯

呼吸非原创

目前临床最常用的碳青霉烯类抗菌药物是亚胺培南/西司他丁、美罗培南、厄他培南及比阿培南这四个药物，它们对G⁺菌、G^-菌、厌氧菌都具有强大的抗菌活性。但在临床使用时，医生及药师可能对这四个药物之间的差异性不甚了解。故本文对该类药物进行详细比较，给临床用药做以参考。

适应证区别

菌血症与败血症 菌血症指的是血液中存在病原微生物；而败血症指的是致病菌在血液中生长繁殖，产生毒素，导致出现全身急性感染性疾病。

比阿培南虽无中枢神经系统毒性，但说明书中的适应证未提及脑膜炎。

常见碳青霉烯类药品的特点

亚胺培南

亚胺培南是第一个获批用于临床的碳青霉烯类抗菌药物。它能被人类肾脏上皮细胞的脱氢酞酶-I(DHP-I)代谢失活，故加入特异性的酶抑制剂西司他丁来阻断亚胺培南在肾脏的代谢，从而保证尿液中的亚胺培南具有足够的抗菌浓度。同时西司他丁还可以阻止亚胺培南进入肾小管上皮细胞，以减少后者的排泄且减轻肾脏毒性。亚胺培南/西司他丁对β-内酰胺酶稳定，抗菌谱广，对大多数G⁺、G^-需氧菌和厌氧菌以及多重耐药或产生β-内酰胺酶的细菌皆有很强的抗菌活性。

美罗培南

抗菌谱与亚胺培南相似。较亚胺培南，美罗培南对葡萄球菌和肠球菌属的抗菌作用稍弱，对肠杆菌科细菌的活性稍强。对铜绿假单胞菌抗菌活性是亚胺培南2∼4倍，且具有抗生素后效应。对厌氧菌活性与亚胺培南相仿。不用于MRSA感染。

美罗培南较亚胺培南对DHP-I更加稳定，不需要与酶抑制剂合用，低肾毒性。美罗培南易透过血脑屏障，能有效治疗颅内感染，同时对γ-氨基丁酸(GABA)受体无亲和性，中枢神经系统安全性较亚胺培南更优，更适用于老年人、儿童以及中枢神经系统感染或重症感染伴有精神症状患者的治疗。

比阿培南

2002年由日本批准后，2008年在中国上市。比阿培南是新型1β-甲基碳青霉烯类抗菌药物，并且具有双环三唑基团的侧链结构，对肾脱氢肽酶(DHP-I)较亚胺培南与美罗培南稳定，因此不需要与DHP-I抑制剂联合使用。且几乎无中枢神经系统毒性。

对G^-杆菌（尤其是抗绿脓杆菌）的抗菌活性强于亚胺培南。对需氧性G⁺菌活性稍弱于亚胺培南。对厌氧菌活性与亚胺培南相仿。

临床研究表明，比阿培南无中枢神经系统毒性，不会诱发癫痫发作，可用于细菌性脑膜炎的治疗，但禁用于服用丙戊酸钠类药物者。（注：说明书中的适应证未提及脑膜炎）

厄他培南

厄他培南对肾脱氢肽水解酶较亚胺培南稳定，所以不必与西司他丁等一起使用。

抗菌活性略强于亚胺培南，但抗菌谱范围较窄。对大部分肠杆菌强于亚胺培南，但对铜绿假单胞菌无效。除此之外，MRSA、耐苯唑西林葡萄球菌、肠球菌对本品耐药。

可用于中到重度社区获得性肺炎、腹腔感染、尿路感染等的治疗。厄他培南在脑脊液中浓度低，不用于中枢神经系统感染。

常见碳青霉烯类药品的抗菌活性比较